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供應(yīng) 艾曲波帕 /496775-61-2  |
規(guī) 格： |
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價 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
中文名稱：艾曲波帕
英文名稱：Eltrombopag
商品名：Promacta/Revolade
化學(xué)式：3＇{（2Z）-2-[1-（3，4-二甲苯基）-3-甲基-5-氧代-1，5-二氫-4H-吡唑-4-亞基]肼基}-2＇-羥基-3-聯(lián)苯基甲酸-2-氯基乙醇鹽（1：2）
分子式： C25H22N4O4
分子量： 442.467
CAS.NO：496775-61-2
規(guī)格：片劑 25mg 50mg
注冊類別：化3+3
適應(yīng)癥：
（1）用于慢性免疫（特發(fā)性）血小板減少性紫癜（ITP）患者血小板減少癥（thrombocytopenia）的治療
（2）用于對免疫抑制療法（IST）反應(yīng)不足的重型再生障礙性貧血（SAA）患者血細胞減少癥（cytopenia）的治療。（新增適應(yīng)癥）
（3）用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板減少癥的治療
作用機制：
艾曲波帕是第一個口服治療ITP的藥物，為人類血小板生成素的非肽類小分子受體激動劑，結(jié)合于骨髓巨核細胞上TPO受體的跨膜區(qū)，引起細胞質(zhì)的酪氨酸激酶Janus2（JAK2）和酪氨酸激酶2（Tyk2）的活化，隨后引起信號傳導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄活化因子5（STAT5）,MAPK,PI3K激酶磷酸化，誘導(dǎo)巨核細胞從骨髓祖細胞的增殖和分化，刺激血小板生產(chǎn)。
產(chǎn)品特點及上市信息：
特發(fā)性血小板減少性紫癜(ITP)是一種常見的出血性疾病，系免疫系統(tǒng)引起的血小板破壞過多和巨核細胞導(dǎo)致的血小板減少所致的出血綜合癥。其中包括兩部分，一為自身抗體引起的血小板減少，另一種為同種類型抗體介導(dǎo)的免疫性血小板減少癥。ITP患者經(jīng)常由于血管撞傷、挫傷、鼻出血、牙科手術(shù)等輕度出血難以停止，甚至發(fā)展為更為重要的出血乃至能威脅生命。
2008年11月，美國FDA批準葛蘭素史克公司的艾曲波帕上市，用于治療經(jīng)糖皮質(zhì)激素類藥物、免疫球蛋白治療無效或脾切除術(shù)后的慢性ITP患者。艾曲波帕是第一個口服治療ITP的藥物，為人類血小板生成素的非肽類小分子受體激動劑，結(jié)合與骨髓巨核細胞上TPO受體的跨膜區(qū)，引起細胞質(zhì)的酪氨酸激酶Janus2和酪氨酸激酶2的活化，隨后引起信號傳導(dǎo)與轉(zhuǎn)錄活化因子5，MAPK,PI3K激酶磷酸化，誘導(dǎo)巨核細胞從骨髓祖細胞的增殖和分化，刺激血小板生產(chǎn)。
研究表明，無論短期或長期治療ITP，艾曲波帕均能夠明顯增加血小板計數(shù)，減少出血癥狀，減少或者中斷伴隨的ITP治療，并且耐受性良好。此外，艾曲波帕在治療丙型肝炎病毒感染患者的血小板減少的臨床試驗中，能明顯增加血小板計數(shù)，使抗病毒治療能繼續(xù)進行。該藥治療其它原因引起的血小板減少也在研究中。因此，艾曲波帕為ITP患者的治療帶來新希望。此外，本品作為第一個二代血小板促進劑，為該類藥物的開發(fā)提供了新途徑。
葛蘭素史克（GSK）2014年8月26日宣布，F(xiàn)DA已批準Promacta（eltrombopag，艾曲波帕）補充新藥申請（sNDA），用于對免疫抑制療法（IST）反應(yīng)不足的重型再生障礙性貧血（SAA）患者血細胞減少癥（cytopenia）的治療。
此前，F(xiàn)DA已于今年2月授予Promacta治療SAA的突破性療法認定。Promacta sNDA的提交，是基于一項開放標簽II期NIH研究的數(shù)據(jù)，該項研究在43例對IST響應(yīng)不足的SAA患者中開展。
重型再生障礙性貧血（SAA）是一種罕見性疾病，患者骨髓無法制造足夠的新的血細胞。目前，還沒有藥物獲批用于對免疫抑制療法（IST）無響應(yīng)的SAA患者的治療。對初始IST響應(yīng)不足的SAA患者群體，約40%的患者會在疾病確診5年內(nèi)，死于感染或出血。：
目前，Eltrombopag（艾曲波帕）已獲全球100多個國家批準，用于慢性免疫（特發(fā)性）血小板減少性紫癜（ITP）患者血小板減少癥（thrombocytopenia）的治療，同時已獲43個國家批準用于慢性丙型肝炎（CHC）患者血小板減少癥的治療，以便啟動并維持以干擾素為基礎(chǔ)的肝病標準療法。
該藥在美國的商品名為Promacta，在歐洲及其他國家和地區(qū)的商品名為Revolade。
研發(fā)進度：待申報
合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)
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結(jié)構(gòu)式： |
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