|
|
供應 富馬酸替諾福韋酯 /202138-50-9  |
規(guī) 格： |
|
價 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
|
發(fā)布時間： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
藥品名稱：富馬酸替諾福韋酯
英文名稱：Tenofovir Disoproxil Fumarate
中文別名：替諾福韋，替諾福韋酯富馬酸鹽，
化學名稱：（R）-[[2-（6-氨基-9H-嘌呤-9-基）- 1-甲基乙氧基]甲基]膦酸二異丙氧羰氧基甲酯富馬酸鹽
商品名：韋瑞德（VIREAD）
CAS.NO：202138-50-9
分子式：C23H34N5O14P
分子量：635.5149
劑型規(guī)格：片劑150mg 200mg 250mg 300mg
注冊類別：化3+6
適應癥：用于治療HIV/HBV混合感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染
國內(nèi)上市時間：2008年6月18日
作用機制：
替諾福韋酯后很快就水解為替諾福韋，替諾福韋被細胞激酶磷酸化生成具有藥理活性的代謝產(chǎn)物替諾福韋二磷酸，后者與5’-三磷酸脫氧腺苷酸競爭參與HIV病毒DNA的合成，竟如病毒DNA后，由于缺乏3’-OH基導致DNA延長受阻。
藥動學：
替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，然后替諾福韋再轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2h內(nèi)替諾福韋達血藥峰值。替諾福韋與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為l0h，可1天給藥1次。由于該藥不經(jīng)CYP450酶系代謝，因此，由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)排泄，約70%～80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
不良反應：
1．全身：無力。
2．胃腸道反應：輕至中度的胃腸道不適，常見的有腹瀉、腹痛、食欲減退、惡心、嘔吐和胃腸脹氣、胰腺炎。
3．代謝系統(tǒng)：低磷酸鹽血癥(1%發(fā)生率)；脂肪蓄積和重新分布，包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、臉部消瘦、乳房增大、庫興綜合征。
4．可能引起乳酸中毒、與脂肪變性相關(guān)的肝腫大等。
5．神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭痛。
6．呼吸系統(tǒng)：呼吸困難。
7．皮膚：藥疹。
8．泌尿生殖系統(tǒng)：肌酐升高、腎功能不全、腎衰、全血細胞減少。
產(chǎn)品特點及上市信息：
替諾福韋是5’-但磷酸腺苷的類似物，具有抗人類免疫缺陷病毒（HIV）逆轉(zhuǎn)錄酶的活性，由美國吉利德公司開發(fā)上市。2001年經(jīng)美國FDA 批準用于治療人免疫缺陷病毒（HIV）的感染。已被美國、澳大利亞和歐洲數(shù)個國家批準用于治療HIV感染，但口服吸收較差。替諾福韋酯能提高口服吸收和細胞對其的攝取。與已有的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒聯(lián)用時，替諾福韋酯對已接受或未接受過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的HIV患者均有效，且耐受性良好。
2008年4月和8月，歐盟和美國FDA根據(jù)大量的臨床試驗結(jié)果，又分別批準其用于治療乙型肝炎（乙肝），并被專家譽為最好的抗乙肝藥物之一，其銷售額進一步擴大。吉利德公司2010年年報顯示，替諾福韋酯及其復方制劑2010年的銷售額已經(jīng)超過60億美金。
臨床研究顯示，替諾福韋酯對HBV、合成HIV感染及拉米夫定耐藥患者具有良好的抗病毒作用。而最新的研究也表明，替諾福韋酯單獨應用治療CHB單一感染也有著較好的療效和病毒抑制作用。由于替諾福韋酯的抗HBV作用優(yōu)于阿德福韋酯，耐藥發(fā)生率低，且對大多數(shù)HBV耐藥株有效。因此，替諾福韋酯在HBV感染的治療中具有廣闊的應用前景。
專利知識及產(chǎn)權(quán)信息：化合物專利2017年到期
研發(fā)進度：待申報
合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)
|
結(jié)構(gòu)式： |
 |
|
|
