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供應(yīng) 磷酸西他列汀 /654671-77-9  |
規(guī) 格： |
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價 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時間： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
藥品名稱：磷酸西他列汀
英文名稱：Sitagliptin Phosphate
中文別名：磷酸西格列汀
化學(xué)名稱：7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸鹽一水合物
分子量：523.32
CAS.NO：654671-77-9
劑型規(guī)格：片劑 25mg 50mg 100mg
注冊類別：化3+6類
適應(yīng)癥：用于Ⅱ型糖尿病
藥動學(xué)研究：
西他列汀為口服制劑,每日1次,每次100mg。研究發(fā)現(xiàn), 24h中只要血漿中西他列汀濃度>100nmol#L-1 ,就能起到有效抑制DPP-4的作用(抑制80%的DPP-4的活性)。同時也有研究發(fā)現(xiàn),西他列汀200mg的治療效果并不優(yōu)于100mg。該藥的相對吸收速度較快,平均達峰時間為在藥物吸收后1~4h,且不受飲食影響,t1/2=1214h,濃度-時間曲線下面積(AUC)為8152Lg#h#L-1,生物利用度為87%,與血漿蛋白的結(jié)合率較低(約38%)而且具有可逆性,但在組織中分布較廣,分布體積為198L,其清除主要是通過腎臟直接排出(79%),其余的經(jīng)代謝后排出。對于腎臟功能不好的患者,應(yīng)適當(dāng)減少其用量。研究發(fā)現(xiàn),對于輕度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率為30~50mL#min-1 )患者,只需用藥量的1/2,對于重 度腎功能損害(內(nèi)生肌酐清除率<30mL#min-1 )患者,只需用藥量的1/4。與其它降糖藥物合用時,西他列汀不會很明顯的改變其它降糖藥物的藥動學(xué)途徑,而其它降糖藥物也不會明顯改變西他列汀的代謝途徑。
藥理毒理：
屬于一類全新的突破性創(chuàng)新藥物—二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑。它能夠提高一種被稱為“腸促胰島激素”的生理機制，通過影響胰腺中的β細(xì)胞和α細(xì)胞來調(diào)節(jié)葡萄糖水平。只有當(dāng)β細(xì)胞出現(xiàn)功能障礙而引起胰島素水平降低或者當(dāng)α細(xì)胞和β細(xì)胞發(fā)生功能障礙，令肝糖產(chǎn)生無節(jié)制增加時，才會通過抑制二肽基肽酶起作用。
產(chǎn)品特點及上市信息：
磷酸西他列汀作用特點是在刺激胰島素分泌的同時，能減輕饑餓感，而且不會使體重增加，也不會發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象，適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗證，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。
2006年10月17日默克公司宣布美國食品藥品管理局已批準(zhǔn)磷酸西他列?。╯itagliptin phosphate）。該藥成為美國市場迄今為止僅有的用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑類藥物。僅2007年第三季度磷酸西他列汀銷售收入就達到1.85億美元。
專利及知識產(chǎn)權(quán)信息：
化合物專利ZL02813558 ，到期日2022.7.4。成鹽專利ZL200480017544到期日2024.6.17
研發(fā)進度：待申報
合作方式：委托開發(fā)、聯(lián)合開發(fā)
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結(jié)構(gòu)式： |
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