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供應(yīng) 帕米格雷 /101001-34-7  |
規(guī) 格： |
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價(jià) 格： |
面議/ |
數(shù) 量： |
1 |
交貨地： |
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發(fā)布時(shí)間： |
2016-11-07 |
有效期： |
255天 |
備 注： |
藥品名稱(chēng)：帕米格雷
英文名稱(chēng)：Pamicogrel
化學(xué)名稱(chēng)：2-[4,5-二(4-甲氧基苯基)噻唑-2-基]吡咯-1-乙酸乙酯
分子式：C25H24N2O4S
分子量：448.53
CAS.NO：101001-34-7
適應(yīng)癥：用于治療動(dòng)脈阻塞性疾病
注冊(cè)類(lèi)別：化3+3
產(chǎn)品特點(diǎn)及上市信息：
帕米格雷（Pamicogrel，KBT 3022，KB 3022，TO 192）是一種環(huán)氧酶抑制劑，具有很強(qiáng)的抗血小板凝聚活性，而幾乎沒(méi)有抗炎或致潰瘍作用。該產(chǎn)品由Akzo Nobel公司和日本煙草公司合作開(kāi)發(fā)，用于治療動(dòng)脈阻塞性疾病。
血栓病是由于血栓引起的血管腔狹窄與閉塞，使主要臟器發(fā)生缺血和梗塞而引發(fā)機(jī)能障礙的各種疾病。它屬于是心腦血管疾病和周?chē)芗膊?，全球每年腦血栓、腦梗塞、心肌梗塞、冠心病、動(dòng)脈硬化等血管疾病奪走1200 萬(wàn)人的生命，接近世界總死亡人數(shù)的1/4，成為人類(lèi)健康的頭號(hào)大敵。中國(guó)每年死于心腦血管疾病的人數(shù)達(dá)到260 萬(wàn)人以上，存活的患者75％致殘，其中40％以上重殘。市場(chǎng)上對(duì)預(yù)防和治療血栓性疾病藥物的需求量呈現(xiàn)出逐年增長(zhǎng)的勢(shì)頭。2005 年，世界抗凝血類(lèi)藥物市場(chǎng)規(guī)模超過(guò)133 億美元，按目前的增長(zhǎng)幅度及部分原研藥專(zhuān)利期滿(mǎn)后的銷(xiāo)售測(cè)算，2007 年抗凝血類(lèi)藥物市場(chǎng)大約是150 億美元。到2011 年，市場(chǎng)規(guī)模有望超過(guò)180 億美元。據(jù)IMS 統(tǒng)計(jì)，2008 年全球血小板凝集抑制劑市場(chǎng)規(guī)模達(dá)到136.33 億美元，同比增長(zhǎng)了13.90％，列全球處方藥市場(chǎng)15 大暢銷(xiāo)治療類(lèi)別的第十一位。
研發(fā)進(jìn)度：已完成藥學(xué)研究，待申報(bào)
合作方式：委托開(kāi)發(fā)、聯(lián)合開(kāi)發(fā)
Structural Formula Vector Image
Title: Pamicogrel
CAS Registry Number: 101001-34-7
CAS Name: 2-[4,5-Bis(4-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]-1H-pyrrole-1-acetic acid ethyl ester
Additional Names: ethyl 2-[4,5-bis(p-methoxyphenyl)-2-thiazolyl]pyrrole-1-acetate
Manufacturers’ Codes: KB-3022; KBT-3022
Molecular Formula: C25H24N2O4S
Molecular Weight: 448.53
Percent Composition: C 66.94%, H 5.39%, N 6.25%, O 14.27%, S 7.15%
Literature References: Cyclooxygenase inhibitor. Prepn: K. Yoshino et al., EP 159677; eidem, US 4659726 (1985, 1987 both to Kanebo). HPLC determn in plasma and urine: Y. Nakada et al., Chem. Pharm. Bull. 38, 1093 (1990). Pharmacokinetics: Y. Nakada et al., Yakuzaigaku 53, 210 (1993), C.A. 120, 315100 (1993). Activity as antithrombotic: K. Yokoto et al., Jpn. J. Pharmacol. 68, 201 (1995); as platelet aggregation inhibitor: K. Yokoto et al., J. Pharm. Pharmacol. 47, 768 (1995). Evaluation of cerebral protective effects: N. Yamamoto et al., Jpn. J. Pharmacol. 69, 421 (1995); eidem, Eur. J. Pharmacol. 297, 225 (1996).
Properties: Crystals from ligroin, mp 132.5-135.5°. LD50 orally in male mice: >3000 mg/kg (Yoshino).
Melting point: mp 132.5-135.5°
Toxicity data: LD50 orally in male mice: >3000 mg/kg (Yoshino)
Therap-Cat: Antithrombotic.
Keywords: Antithrombotic. |
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