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供應(yīng) 2-甲基-5-硝基吡啶-3-胺CAS51984-61-3 /51984-61-3  |
規(guī) 格: |
97% |
價 格: |
面議/ |
數(shù) 量: |
10 噸 |
交貨地: |
上海 |
發(fā)布時間: |
2015-10-30 |
有效期: |
255天 |
備 注: |
2-甲基-5-硝基吡啶-3-胺簡介
2-甲基-5-硝基吡啶-3-胺是合成氟馬替尼的中間體。氟馬替尼是抗腫瘤酪氨酸激酶抑制劑,用來治療慢性粒細(xì)胞性白血病。
氟馬替尼介紹
氟馬替尼的化學(xué)名稱是4-(4-甲基-哌嗪-1-亞甲基)-N-[6-甲基-5-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-氨基)-吡啶-3-基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺.其分子式為C29H29F3N8O。在中國目前I期臨床試驗(yàn)用于治療慢性骨髓性白血病。
慢性粒細(xì)胞白血?。–ML)是一種慢性骨髓增生性疾病,其特點(diǎn)是未成熟骨髓細(xì)胞和成熟粒細(xì)胞生產(chǎn)過剩。慢性粒細(xì)胞白血病是由費(fèi)城染色體演變而來。費(fèi)城染色體是相互染色體易位,造成BCR-ABL酪氨酸激酶被激活。其結(jié)果是,目前慢性粒細(xì)胞白血病治療策略基本用到酪氨酸激酶抑制劑,如伊馬替尼。
氟馬替尼跟伊馬替尼結(jié)構(gòu)類似,但非臨床研究顯示,氟馬替尼主要由酰胺鍵斷裂代謝產(chǎn)生兩個相應(yīng)的水解產(chǎn)物。與伊馬替尼相比,三氟甲基和吡啶的吸電子基團(tuán)促進(jìn)了酰胺鍵斷裂,并在體內(nèi)形成羧酸和胺。因此,當(dāng)針對表達(dá)BCR-ABL白血病細(xì)胞中測試中,無論是在體內(nèi)還是體外,氟馬替尼比伊馬替尼更有效。 |
結(jié)構(gòu)式: |
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