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乙丙昔羅鈉 |
| CAS No.: |
170787-99-2 |
| 分子式： |
C20H22NNaO4 |
| 分子量： |
363.38 |
| 備注： |
中文名稱乙丙昔羅鈉中文同義詞乙丙昔羅納;乙丙昔羅鈉;2-[4-[2-[(3,5-二甲基苯基)氨基]-2-氧代乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸鈉英文名稱Efaproxiralsodium英文同義詞EFAPROXIRALSODIUM;Sodium2-[4-[2-[(3,5-dimethylphenyl)amino]-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropanoate;2-[4-[2-(3,5-Dimethylphenylamino)-2-oxoethyl]phenoxy]-2-methylpropionicacid;RSR-13;2-(4-(2-((3,5-Dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methylpropanoicacidmonosodiumsalt;Propanoicacid,2-(4-(2-((3,5-dimethylphenyl)amino)-2-oxoethyl)phenoxy)-2-methyl-,monosodiumsalt;Rsr13sodium;Unii-3L83qp52xiCAS號170787-99-2分子式C20H24NNaO4分子量365.4EINECS號811-228-2相關類別小分子抑制劑，天然產物;InhibitorsMol文件170787-99-2.mol結構式乙丙昔羅鈉性質熔點240.0~244.0°C儲存條件Storeat-20°C溶解度超聲檢測水中≥12.83mg/mL；DMSO中≥18.4mg/mL；乙醇中≥18.45mg/mL形態(tài)粉末或塊狀顏色白色到近乎白色乙丙昔羅鈉用途與合成方法放療增效劑乙丙昔羅鈉是乙丙昔羅的鈉鹽，乙丙昔羅是一種合成的變構血紅蛋白調節(jié)劑，由美國AllosThera-peutics公司首先研制。該化合物是首個放療增效劑，可用于實體瘤(如腦瘤、乳腺癌腦轉移、非小細胞性肺癌腦轉移)、心肌梗死、腦中風等缺血、缺性疾病的治療，可增強氧擴散到Chemicalbook低氧腫瘤組織，提高標準放療效果，是目前與血漿蛋白結合最弱、生理活性最強的變構血紅蛋白調節(jié)劑。生物活性EfaproxiralSodium是一種人工合成的血紅素異構修飾劑，用于乳腺癌腦轉移瘤的治療。體外研究Efaproxiral是hemoglobinoxygen結合親和力的合成變構調節(jié)劑，已被證明能可逆地結合到血紅蛋白，穩(wěn)定脫氧血紅蛋白四聚體的構象以減少其對氧的親和力。體內研究在呼吸空氣和氧氣的小鼠中，Efaproxiral和氧呼吸降低了EMT6腫瘤的放射生物學缺氧分數(shù)，從24％到9％，提高了腫瘤對輻射的反應。Efaproxiral和氧增加了生長延遲至5.7天，這比單獨使用Carboplatin提高了2.4日（71％），比Carboplatin和氧氣提高2.1天數(shù)（57％）。因此，Efaproxiral和氧呼吸提高了100毫克/千克和150毫克/千克carboplatin的抑癌效果，但不增加100毫克/千克carboplatin在呼吸空氣的小鼠中的毒性。在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral顯著增加腫瘤氧合，在5天內由8.4毫米汞柱增加至43.4毫米汞柱，治療后最大升幅出現(xiàn)在22-31分鐘。在RIF-1腫瘤的C3H小鼠中，Efaproxiral加氧加輻射導致腫瘤生長抑制，抑制顯著不同于從第3天至5天輻射加氧。用途用作放射治療輔助藥物，可增加腫瘤區(qū)域耐受氧氣水平，提高放射治療療效。生產方法乙丙昔羅合成方法包括:1)4-羥基苯乙酸與過量二氯亞砜反應得4-羥基苯乙酰氯后，與3，5-二甲基苯胺縮合得酰胺中間體(Ⅱ)，再與丙酮、氯仿在氫氧化鈉存在下發(fā)生縮合反應得到目標產物;2)4-羥基苯乙酸與3，5-二甲基苯胺在不同溶劑(如二甲苯、1，3，5-三甲苯、五氯化磷、氮氣或氬氣)的條件下，直接反應制得酰胺中間體(Ⅱ)，再按路線1得到目標產物;3)4-羥基苯乙酸與3，5-二甲基苯胺在羰基咪唑催化下反應得到中間體(Ⅱ)后，與溴代丁酸乙酯縮合得到酯，最后經堿水解得到目標產物。 |
| 結構式： |
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聯(lián)系人： |
金經理 |
地 址： |
湖北省武漢市東湖新技術開發(fā)區(qū)光谷大道03號 |
郵 編： |
430000 |
電 話： |
18995560451 |
手 機： |
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