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供應(yīng) AZD-5582 /1258392-53-8
規(guī)  格:
5mg
價(jià)  格:
1/
數(shù)  量:
1
 交貨地:
發(fā)布時(shí)間:
2016-07-28
 有效期:
255天
備  注:
AZD5582 is a novel class of dimeric Smac mimetics as potent IAP antagonist; binds potently to the BIR3 domains of cIAP1, cIAP2, and XIAP (IC50 = 15, 21, and 15 nM, respectively).
IC50 value: 15/21/15 nM (cIAP1/cIAP2/XIAP) [1]
Target: IAPs inhibitor
AZD5582 causes cIAP1 degradation and induces apoptosis in the MDA-MB-231 breast cancer cell line at subnanomolar concentrations in vitro. When administered intravenously to MDA-MB-231 xenograft-bearing mice, AZD5582 results in cIAP1 degradation and caspase-3 cleavage within tumor cells and causes substantial tumor regressions following two weekly doses of 3.0 mg/kg. Antiproliferative effects are observed with AZD5582 in only a small subset of the over 200 cancer cell lines examined, consistent with other published IAP inhibitors [1]. AZD5582 significantly enhanced apoptosis induced by the death receptor (DR) agonist tumour necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL). Importantly, killing by TRAIL plus AZD5582 was independent of adverse prognostic features including TP53 deletion which is strongly associated with chemoresistance in CLL [2].

聯(lián)系方法
 聯(lián)系人:
wendy
公  司:
中山幾何生物科技有限公司
地  址:
廣東省中山市火炬開發(fā)區(qū)67號(hào)
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