推薦產(chǎn)品
N-Cbz-3-羥基吡咯烷 對(duì)羧基苯硼酸頻哪醇酯 2,6-二硝基苯腈 6-苯基-2,4-哌啶二酮 4-氟苯甲酰乙酸甲酯 四氫吡喃-4-醇 3,4-噻吩二甲酸 5-氨基苯并咪唑 順式-2-甲基六氫吡咯并[3,4-c]吡咯 2-氨基-6-硝基苯甲酸 2,4-二氯喹唑啉 4-甲砜基苯腈 5-溴-2-嘧啶甲酸 6-溴-4-吲哚甲酸甲酯 6-氟吲哚-3-甲醛 N-乙氧羰基-4-去甲托品酮 2-氨基-2-(4-溴苯基)乙酸 2-氨基-3-甲基吡嗪 3-氨基-6-氯咪唑并[1,2-b]噠嗪 5-Boc-4,5,6,7-四氫噻唑并[5,4-c]吡啶-2-甲酸乙酯 反式-N,N’-二甲基-1,2-環(huán)己二胺 L-N-芐基絲氨酸甲酯 1-(4-氨基苯基)環(huán)戊甲腈 5-溴煙酸甲酯 1H-吡唑并[3,4-c]吡啶 2-(氨甲基)嗎啉 3-氨基-4-噠嗪甲酸 4-羥基-6-甲基嘧啶 3-(4-吡啶基)-3-氧代丙酸甲酯 1-乙?；?4-氨基哌啶 (R)-2-吡咯烷酮-5-甲酸甲酯 1,5-萘啶 1,3-二氫咪唑-2-酮 6-甲氧基煙酸 5-甲砜基煙酸甲酯 3-氨基高哌啶 2,4-二氯-6-溴喹唑啉 2,4-二氯吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪 3-氰基芐胺 3-氧代-2,3-二氫噠嗪-4-甲腈 (S)-(-)-N-甲基-1- 2,4-二氯-8-氟喹唑啉 4-甲氧基-6-氯煙酸 1-叔丁基-3-氮雜環(huán)丁醇 3-氨基-3-甲基-1-(1-吡咯烷基)-1-丁酮鹽 N-Boc-3-氨基-3-甲基丁酸 2-硝基間苯二甲酸單甲酯 5-(甲硫基)煙酸甲酯 3-氨基-5-(2-甲基苯基)吡唑 4-(4-哌啶基)-1-丁醇 化工項(xiàng)目 發(fā)布項(xiàng)目信息| 項(xiàng)目類別： | 技術(shù)轉(zhuǎn)讓 |
| 發(fā)布時(shí)間： | 2011-10-21 |
| 備 注： | 纈沙坦氨氯地平片技術(shù)轉(zhuǎn)讓 類別：6類；零售價(jià)：包裝：5/80mg 7 片/盒 68.6RMB（9.8RMB/）天 適應(yīng)癥：用于治療高血壓，最新的治療高血壓的藥 研發(fā)進(jìn)展：本項(xiàng)目最大的難點(diǎn)在于處方的確定，經(jīng)過篩選多個(gè)處方，問題已解決。 纈沙坦氨氯地平片 【英文名稱】amlodipine + valsartan 【商品名稱】Exforge® 倍博特 【分子量】 435.53 【分子式】 C44H54ClN7O8 【推薦開發(fā)劑型】片劑 【注冊(cè)分類】化藥6類 【規(guī)格】每片含纈沙坦 Valsartan 80mg, 氨氯地平 Amlodipine 5mg 【適應(yīng)癥】治療原發(fā)性高血壓。本品用于單藥治療不能充分控制血壓的患者。 【用法用量】氨氯地平每日1次2.5-10 mg對(duì)于治療高血壓有效，而纈沙坦有效劑量為80-320 mg。在每日1次纈沙坦氨氯地平片治療的臨床試驗(yàn)中，使用5-10 mg的氨氯地平和80-320 mg的纈沙坦，降壓療效隨著劑量升高而增加。 【是否醫(yī)?！糠?br /> 【零售價(jià)】包裝：5/80mg 7 片/盒 68.6RMB（9.8RMB/）天 【國內(nèi)外上市申報(bào)情況】 纈沙坦氨氯地平是由諾華研發(fā)，并于2006年12月，首獲美國批準(zhǔn)，2007年4月首次在英國上市。隨后在德國、瑞士、美國等多個(gè)國家上市。纈沙坦氨氯地平在美國上市有5種規(guī)格：5 mg /160 mg，10 mg /160 mg，5 mg /320 mg，10 mg /320 mg，10mg/3200mg；在中國上市僅5mg/80mg這一種規(guī)格。 1、國外上市情況 倍博特：全球第一個(gè)ARB/CCB單片復(fù)方制劑 · 2006年12月，Exforge首獲美國批準(zhǔn) · 2007年1月，Exforge獲得歐盟、冰島、挪威、瑞士批準(zhǔn) · 2007年4月，Exforge首次在英國上市· 2007年5月-2009年12月，陸續(xù)在德國、瑞士、美國、希臘、法國等國家上市2、在中國上市和注冊(cè)情況 · 2009年在中國上市，為諾華制藥進(jìn)口 · 現(xiàn)在6家進(jìn)行注冊(cè)申請(qǐng)，1家已取得臨床批件，5家正在審評(píng)中，另有諾華制藥申請(qǐng)進(jìn)口 【政策法規(guī)】 行政保護(hù)：無 新藥保護(hù)：無 專利保護(hù)：無專利糾紛 項(xiàng)目描述 ： 產(chǎn)品特點(diǎn)： 目前臨床使用的抗高血壓藥物單獨(dú)治療可能獲得的降壓達(dá)標(biāo)率不足50%，對(duì)于多數(shù)患者需要聯(lián)合用藥。研究結(jié)果證實(shí)，單一使用降壓藥的臨床需求在降低，而聯(lián)合用藥治療高血壓已成為一種趨勢(shì)。 聯(lián)合抗高血壓藥物治療能夠以分別較小的劑量獲得與單一藥物加倍劑量相似或更大的降壓幅度，因而大大提高抗高血壓藥物治療的降壓達(dá)標(biāo)率。在多個(gè)抗高血壓藥物的臨床試驗(yàn)中，對(duì)輕中度高血壓患者，聯(lián)合抗高血壓藥物的降壓達(dá)標(biāo)率均達(dá)到70%以上；即使對(duì)重度高血壓患者，亦能獲得更好的療效，降壓幅度更大，血壓控制達(dá)標(biāo)率更高。同時(shí)，由于使用分別較小的劑量以及藥物作用機(jī)制不同，臨床不良反應(yīng)發(fā)生率降低，長期接受治療的安全性和耐受性顯著提高。聯(lián)合降壓藥物治療應(yīng)成為普遍適用的初始抗高血壓藥物治療臨床策略。 本品為兩種抗高血壓品牌藥物的復(fù)方制劑，適用于單用一種藥物治療而不能控制血壓的患者，此復(fù)方制劑療效好，用藥方便，大大提高患者用藥順應(yīng)性，另具有以下優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)： 1.兩種藥物從不同角度和不同機(jī)制發(fā)揮了抗高血壓的協(xié)同作用，顯著降低血壓，更好地保護(hù)靶器官。 2.有利于兼顧病人存在的多種危險(xiǎn)因素與并存疾病。 3.聯(lián)合用藥可減少單藥劑量，使與劑量相關(guān)的副作用或不良反應(yīng)明顯降低。 4.固定復(fù)方制劑使治療簡化，每日一次給藥，能改善病人的依從性與生活質(zhì)量。 一項(xiàng)入選5 000多例患者的大型臨床試驗(yàn)為此次批準(zhǔn)提供了支持?jǐn)?shù)據(jù)。在兩項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，接受復(fù)方氨氯地平纈沙坦片治療的患者中有 90%血壓達(dá)標(biāo)。在另外兩項(xiàng)試驗(yàn)中，單獨(dú)服用纈沙坦或氨氯地平而血壓未得到控制的患者，用復(fù)方氨氯地平纈沙坦片顯示了很強(qiáng)的降壓效果，且常見不良反應(yīng)癥狀均較輕微。 【藥理作用】 本品包括纈沙坦和氨氯地平兩種降壓活性成份，這兩種成份在控制血壓方面作用機(jī)制互補(bǔ) ：氨氯地平屬于鈣通道阻滯劑類藥物，纈沙坦屬于血管緊張素II拮抗劑類藥物。兩種成份合用的降壓效果優(yōu)于其中任一成份單藥治療。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 線性：纈沙坦和氨氯地平都呈線性藥代動(dòng)力學(xué)。氨氯地平 吸收 ：單劑口服治療劑量的氨氯地平后，氨氯地平的血漿濃度在6-12小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。絕對(duì)生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。 分布 ：分布容積約為21 L/kg。氨氯地平的體外研究表明，約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。 生物轉(zhuǎn)化 ：氨氯地平在肝中廣泛（約90%）代謝為無活性的物質(zhì)。 排泄 ：氨氯地平按兩相方式從血漿中消除，末端消除半衰期約為30-50小時(shí)。連續(xù)服用7-8天后，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。纈沙坦 吸收 ：單劑口服纈沙坦后，吸收迅速，但吸收量在較大范圍內(nèi)波動(dòng)。纈沙坦的平均絕對(duì)生物利用度為23%（范圍為23±7）。在研究劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。每日1次口服時(shí)，纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時(shí)曲線下面積（AUC）減少48%，Cmax降低59%。但是，從給藥后8小時(shí)起，進(jìn)食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低，不會(huì)導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低，因此，可以在進(jìn)食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。 分布 ：纈沙坦與血清蛋白的高度結(jié)合率（94-97%），主要與血清白蛋白結(jié)合。在1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17 升。與肝血流量（約為30 L/小時(shí)）相比，血漿清除率相對(duì)較低（約為2 L/小時(shí)）。 消除 ：纈沙坦呈多指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)（初期，α半衰期<1小時(shí) ；終末，β半衰期約為9小時(shí)）。 排泄：吸收的纈沙坦主要以原型排泄，約70%經(jīng)糞便排泄，30%經(jīng)尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平 口服纈沙坦氨氯地平片后，纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時(shí)內(nèi)達(dá)峰。本品的吸收速度和程度與單獨(dú)服用纈沙坦片和氨氯地平片時(shí)的生物利用度相當(dāng)。特殊群體兒童 ：尚未獲得兒童群體的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。老年人 ：年輕患者和老年患者服用氨氯地平的血漿濃度達(dá)峰時(shí)間相似。老年患者的氨氯地平清除率有降低的趨勢(shì)，導(dǎo)致AUC升高，消除半衰期延長。與年輕患者相比，老年患者纈沙坦的系統(tǒng)暴露量略有升高，但未顯示任何臨床意義。因?yàn)槟贻p患者和老年患者對(duì)兩種成份同樣良好耐受，所以建議使用正常治療方案。腎功能損傷 ：腎功能損傷不會(huì)顯著影響氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。不同程度的腎損傷患者，腎功能（以肌酐清除率計(jì)）與纈沙坦暴露量（以AUC計(jì)）之間沒有明顯的相關(guān)性。所以，輕中度腎功能損傷患者可以按照常規(guī)起始劑量接受治療。重度腎損傷患者應(yīng)慎用。肝功能損傷 ：肝功能損傷的患者，氨氯地平的清除率降低，導(dǎo)致AUC約升高40-60%。輕中度慢性肝病患者的纈沙坦暴露量（以AUC值計(jì)）平均為健康志愿者（年齡、性別和體重匹配）的2倍。肝病患者應(yīng)小心使用。 產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)： 纈沙坦氨氯地平片是諾華研發(fā)的全球首個(gè)ARB/CCB 單片復(fù)方制劑，商品名“倍博特”，2007年在歐盟及美國上市，2008年被美國FDA批準(zhǔn)用于高血壓一線治療，2009年9月獲準(zhǔn)SFDA批準(zhǔn)，在中國上市。其主要成分為血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦和鈣通道阻滯劑氨氯地平，這兩只藥品均是抗高血壓臨床應(yīng)用最廣泛的藥品之一，其中纈沙坦的專利期目前仍屬于諾華制藥所有，其已在心力衰竭、心肌梗死和高血壓人群中被廣泛使用；氨氯地平的原研廠家為輝瑞制藥，該藥在控制高血壓和心絞痛具有極佳的安全性和耐受性。 作為單片復(fù)方制劑，倍博特的優(yōu)勢(shì)如下： 1、強(qiáng)效降壓，提高達(dá)標(biāo)率，有效減少心血管并發(fā)癥。 2、提高患者依從性，適用于各級(jí)、各類高血壓患者，并且可使得近90%的患者血壓得到控制。 3、安全性高。 4、合理聯(lián)合用藥，服用方便，降低醫(yī)療費(fèi)用。 五、立項(xiàng)依據(jù)： 【流行病學(xué)調(diào)查】 高血壓是最常見的心血管病，是全球范圍內(nèi)的重大公共衛(wèi)生問題。2004年的中國居民營養(yǎng)與健康現(xiàn)狀調(diào)查結(jié)果顯示，我國18歲及以上居民高血壓患病率為18.8%，估計(jì)全國患病人數(shù)超過1.6億。與1991年相比，患病率上升31%，患病人數(shù)增加約7 000多萬人。 近年來，隨著國民生活水平不斷提高以及老齡化社會(huì)的到來，高血壓也成為一種患病率極高、危害性極大的常見病。由于目前全球尚無有效的藥物和治療方法可以治愈高血壓，此病一旦患上，將引發(fā)很多心腦血管方面的相關(guān)疾病，如腦卒中、心肌梗死、心力衰竭及慢性腎臟病等。2007年衛(wèi)生部統(tǒng)計(jì)資料表明，我國城市人口心腦血管疾病粗死亡率為212.08/10萬人，農(nóng)村為206.7/10萬人，分別占死亡人數(shù)構(gòu)成的34.33%和35.39%，居死亡原因首位；而我國高血壓醫(yī)療費(fèi)也隨之上漲，每年達(dá)到366億元人民幣，相當(dāng)于每天要花費(fèi)1億元?？梢?，高血壓正嚴(yán)重危害著人類的健康。而“一次得病，終身用藥” 的特點(diǎn)和龐大的患病人群也為降壓藥物市場(chǎng)提供巨大的潛力。 |
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